单选题 苯二氮革类化合物是一类重要的镇静催眠药物,其药名后缀为“西泮”或“唑仑”,地西泮是第一个上市的该类药物,此后经过结构修饰得到了一系列药效更优的药物。
单选题 苯二氮革类药物的结构如下图所示,符合该类药物构效关系的选项有
【正确答案】 D
【答案解析】[解析] 苯二氮革类药物的构效关系出题的频率较高,其7位常常有氯、硝基等吸电性基团的取代,可提高活性。
单选题 地西泮体内代谢1,2位酰胺键容易水解失活,针对该问题,科学家们设计出了一系列药物,不仅提高了其代谢稳定性,而且增加了与受体的亲和力,下列药物中为其代表的是
【正确答案】 B
【答案解析】[解析] 苯二氮革的1,2位并上三唑环,不仅可使代谢稳定性增加,而且提高了与受体的亲和力,活性显著增加,该类药物以“唑仑”为后缀,如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑。
单选题 阿普唑仑镇静催眠活性高于地西泮,是因为其结构中
【正确答案】 A
【答案解析】[解析] 本题考查的知识点为唑仑类药物引入的杂环名称及骈合的位置。