单选题
苯二氮革类药物的结构如下图所示,符合该类药物构效关系的选项有
【正确答案】
D
【答案解析】[解析] 苯二氮革类药物的构效关系出题的频率较高,其7位常常有氯、硝基等吸电性基团的取代,可提高活性。
单选题
地西泮体内代谢1,2位酰胺键容易水解失活,针对该问题,科学家们设计出了一系列药物,不仅提高了其代谢稳定性,而且增加了与受体的亲和力,下列药物中为其代表的是
【正确答案】
B
【答案解析】[解析] 苯二氮革的1,2位并上三唑环,不仅可使代谢稳定性增加,而且提高了与受体的亲和力,活性显著增加,该类药物以“唑仑”为后缀,如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑。
单选题
阿普唑仑镇静催眠活性高于地西泮,是因为其结构中
【正确答案】
A
【答案解析】[解析] 本题考查的知识点为唑仑类药物引入的杂环名称及骈合的位置。