多选题
下列叙述符合巴比妥类药物构效关系的选项有
A、
当环状酰胺结构5位上的R1和R2均为氢时(巴比妥酸),酸性较强,活性最强
B、
5位取代基的氧化是巴比妥类药物的主要代谢途径
C、
5位为芳烃或饱和烷烃时,因为代谢不宜进行,作用时间长
D、
属于结构非特异性药物
E、
作用强弱、显效快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质,与药物的酸性解离常数、脂水分配系数和代谢失活过程有关
【正确答案】
B、C、D、E
【答案解析】
[解析] 巴比妥类药物为5,5-二取代巴比妥类化合物,口服时,可以吸收并进入脑中而发挥作用。当5位为单取代或无取代基(巴比妥酸)时,口服时不易被吸收,不能透过血-脑屏障进入中枢神经,因此无镇静、催眠作用,选项A不正确。
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