结构推理 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强,选择性好?
【正确答案】胃酸分泌的过程有三步:第一步,组胺、乙酰胆碱或促胃液素刺激胃壁细胞底—边膜上相应的受体,引起第二信使cAMP或钙离子的增加;第二步,经第二信使 cAMP或钙离子的介导,刺激由细胞内向细胞顶端传递;第三步,在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合,原位于管状泡处的胃质子泵——H+/K+-ATP酶移至分泌性胃管,将氢离子从胞浆泵向胃腔,与从胃腔进入胞浆的钾离子交换,氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸(即胃酸的主要成分)分泌。
   质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步,可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合,不可逆的抑制质子泵的作用,故抑制胃酸分泌的作用很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面,质子泵抑制剂如omeprazole在口服后,经十二指肠吸收,可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中,在胃壁细胞中可存留24h,因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出,仍能发挥作用。
   故质子泵抑制剂的作用专一,选择性高,副作用较小。
【答案解析】