结构推理 天然生物活性肽作为药物使用有哪些缺点,通过化学修饰或改造而获得的理想的类肽应具备哪些基本条件?
【正确答案】天然生物活性肽作为药物使角的缺点主要是:①易被内源性肽酶快速降解;②具有免疫源性,注射使用易产生过敏反应;③口服生物利用度较低;④因分子的柔性结构,可以与几种不同的受体相互作用,缺乏选择性;⑤排泄快,作用时间短;⑥不能穿过血脑屏障,难以到达中枢神经起作用。 一个设计成功的类肽应具有代谢稳定性,口服优良的生物利用度,高度的受体亲和力和选择性(为受体或酶的激动剂或拮抗剂),以及尽可能少的毒副作用。
【答案解析】