在1,4—苯二氮?类结构的1,2位上并入三唑环,生物活性明显增强,原因是
药物对代谢的稳定性增加
药物与受体的亲和力增加
药物的极性降低,易透过血—脑屏障
药物的亲水性增大
药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
1、2位合并三氮唑稳定性增加受体亲和力增加,活性显著增加。