盐酸多柔比星,又称阿霉素,是广谱抗肿瘤药物,其化学结构如下
单选题
盐酸多柔比星产生抗肿瘤活性的作用机制是
【正确答案】
A
【答案解析】[解析] 本题考查多柔比星的作用机制。盐酸多柔比星产生抗肿瘤活性的作用机制是抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ。故答案为A。
选项B,与DNA发生烷基化的药物有美法仑、环磷酰胺、塞替派、顺铂等;选项C,拮抗胸腺嘧啶的生物合成的药物是氟尿嘧啶;选项D,抑制二氢叶酸合成酶的药物有甲氨蝶呤和培美曲赛;选项E,干扰肿瘤细胞的有丝分裂的药物主要是紫杉烷类药物,如紫杉醇、多西他赛等。
单选题
盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心脏毒性,产生这一副作用的原因可能是
【正确答案】
C
【答案解析】[解析] 本题考查多柔比星产生毒性的机制。蒽醌类抗肿瘤抗生素的毒性主要为骨髓抑制和心脏毒性。可能是醌环被还原成半醌自由基,诱发了脂质过氧化反应,引起心肌损伤。故答案为C。
单选题
脂质体是一种具有多种功能的药物载体,不属于其特点的是
【正确答案】
D
【答案解析】[解析] 本题考查脂质体的特点。脂质体作为一种具有多种功能的药物载体,可包封水溶性和脂溶性两种类型的药物。药物被脂质体包封后具有以下特点:(1)靶向性和淋巴定向性;(2)缓释和长效性;(3)细胞亲和性与组织相容性;(4)降低药物毒性;(5)提高药物稳定性。故答案为D。
单选题
PEG-DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺)是一种PEG化脂质材料,常用于对脂质体进行PEG化,降低与单核-巨噬细胞的亲和力。盐酸多柔比星脂质体以PEG-DSPE为脂质体属于
【正确答案】
E
【答案解析】[解析] 本题考查新型靶向脂质体。PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性,从而降低与单核-巨噬细胞的亲和力,延长循环时间,称为长循环脂质体。长循环脂质体有利于对肝脾以外的组织或器官的靶向作用。同时,将抗体或配体结合在PEG的末端,既可保持长循环,又可保持对靶点的识别。故答案为E。
新型靶向脂质体还包括。(1)前体脂质体:将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类(增加脂质分散面积)制成前体脂质体,遇水时脂质溶胀,载体溶解形成多层脂质体,其中载体的大小直接影响脂质体的大小和均匀性。前体脂质体可预防脂质体之间相互聚集,且更适合包封脂溶性药物。(2)免疫脂质体:脂质体表面联接抗体,对靶细胞进行识别,提高脂质体的靶向性。(3)热敏脂质体:利用在相变温度时,脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态,脂质膜的通透性增加,药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。(4)pH敏感脂质体:由于肿瘤间质的pH比周围正常组织细胞的pH低,选用对pH敏感的类脂材料,当脂质体进入肿瘤部位时,由于pH的降低导致脂肪酸羧基脂质化成六方晶相的非相层结构,从而使膜融合,加速释药。