谭某今年47岁,因长时间颜面、四肢水肿而入院治疗。经实验室检查,确证为“系统性红斑狼疮”,肾活检表明该病例处于活动期,发展较快,医生建议用肾上腺皮质激素进行治疗。另外,该患者还有谷丙转氨酶升高的表现。常用的皮质激素药物主要有以下几种:氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、醛固酮和地塞米松等,如何根据患者的病情和药物的性质来选择合适的药物呢?
问答题     请分析上述几种皮质激素类药物的性质和作用特点。
 
【正确答案】各种皮质激素类药物的性质和作用特点如下: ①氢化可的松化学名为11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮,本品是黄体酮的11β、17α及21位的三羟基取代物,是皮质激素类药物的基本活性结构。主要是影响糖、蛋白质、脂肪的合成与代谢。其外用的作用机制主要是能防止或抑制被认为是炎症反应的局部发热、发红、肿胀及触痛。在显微镜下观察,它不仅可抑制炎症过程的早期表现(水肿、纤维蛋白沉积、毛细血管扩张、白细胞移入发炎区及吞噬活动),而且还抑制其晚期现象(毛细血管增殖、胶原沉积以及更迟出现的瘢痕形成)。在肝、肌肉及红细胞中代谢。首先经5β或5α还原酶的催化使Δ4双键还原,进一步在3α-或3β-酮基还原酶作用下3-酮被还原,形成含5β-孕甾烷的衍生物,再经葡糖醛酸化或单硫酸酯化成水溶性结合物后从尿及胆汁中排出,用于过敏性皮炎、湿疹、脂溢性皮炎、神经性皮炎、瘙痒症。眼科用于虹膜睫状体炎、角膜炎、上巩膜炎、结膜炎等。 ②泼尼松又称强的松、去氢可的松,是最为常用的中效药物之一,可口服,因其生物活性需经肝脏转化,故肝功能不全者效果差,另外,易发生溃疡病、高血糖的可能性。 ③泼尼松龙以氢化可的松为先导化合物,经C-1位和C-2位脱氢在A环引入双键后得到,其抗炎活性比其先导物大4倍,而钠潴留作用不变。可直接发挥效应,无须经肝脏转化,可用于肝功能不全患者,抗炎作用较强。 ④醛固酮为盐皮质激素,主要调节机体的水、盐代谢和维持电解质平衡,几乎无抗炎作用。因只限于治疗慢性肾上腺皮质功能不全,临床用途很少,未开发成药物。 ⑤地塞米松化学名16α-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮21-醋酸酯,口服后4小时内有15%自尿中排泄,其中50%以葡糖苷酸形式排泄,50%以非结合形式排泄。可用于湿疹、神经性皮炎及其他过敏性皮肤病,治疗风湿性关节炎及各种皮肤病等。
【答案解析】
问答题     根据患者的病情,提出你的用药建议。
 
【正确答案】根据患者的病情,我的用药建议是: ①谭某今年47岁,因长时间颜面、四肢水肿而入院治疗。经实验室检查,确证为“系统性红斑狼疮”,系统性红斑狼疮的治疗机制主要为抗炎,其次是免疫抑制作用。根据该病例,它处于活动期,发展较快,可使用中等到大剂量的糖皮质激素。糖皮质激素有极广泛的、效果非常明显的临床用途:治疗肾上腺皮质功能紊乱,自身免疫性疾病如肾病型慢性肾炎、系统性红斑狼疮、类风湿关节炎、变态反应性疾病如支气管哮喘、药物性皮炎、感染性疾病、休克、器官移植的排异反应、眼科疾病及皮肤病等疾病。钠潴留是皮质激素的主要不良反应,此外尚会引起一些并发症,产生皮质激素增多症(库欣综合征),诱发精神病症状、骨质疏松等也是不可忽略的,因而临床使用时普遍比较谨慎。但由于活动期病情发展过快,需要增大剂量控制病情。 ②患者的谷丙转氨酶升高,表明该患者可能是肝功能不正常,因此泼尼松龙口服为首选,地塞米松可短期应用。因为泼尼松龙疗效与泼尼松相当,抗炎作用较强、水盐代谢作用很弱,故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症者,不需经过肝脏代谢而起作用故可用于肝功能不全者。口服容易从胃肠道吸收,1~2小时血药浓度达峰,半衰期约为4小时,在血中大部分与血浆蛋白结合,游离和结合型代谢物自尿中排出,部分以原形排出,少量可经过乳汁排出。而地塞米松长期使用会引起各种疾病,会产生依赖性,所以不能长期使用。
【答案解析】