奥美拉唑具弱碱性和弱酸性，稳定性较差，需低温避光保存。奥美拉唑分子具较弱的碱性，可集中于强酸性的壁细胞泌酸小管口，酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下，通过发生重排、共价结合和解除结合等一系列的反应，称为奥美拉唑循环或前药循环，发挥作用。奥美拉唑体内在肝脏代谢，有在苯并咪唑环6位上羟基化后，进一步葡萄糖醛酸结合的产物；两个甲氧基经氧化脱甲基的代谢产物；吡啶环上甲基经羟基化的代谢产物，及进一步氧化生成二羧酸的代谢产物：还有少数成砜或硫醚的产物。在肝脏代谢后，很快通过。肾脏排出。奥美拉唑的S和R两种光学异构体疗效一致。