单选题
- A.头孢氨苄
- B.头孢克洛
- C.头孢克肟
- D.硫酸头孢匹罗
- E.头孢曲松
单选题
C-3位为氯原子,亲脂性强,口服吸收好的药物是______。
【正确答案】
B
【答案解析】[解析] 本组题考查要点是“半合成头孢菌素类的代表药物”。头孢克洛是头孢氨苄的C-3位以卤素替代甲基得到可口服的半合成头孢菌素药物。由于氯原子的亲脂性比甲基强,口服吸收优于氨苄西林,对革兰阳性菌的活性和头孢氨苄相当;头孢曲松的C-3位上引入酸性较强的杂环,1,2,4-三嗪-5,6-二酮,产生独特的非线性剂量依赖性药代动力学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药,可广泛分布全身组织和体液,可以通过脑膜,在脑脊液中达到治疗浓度;硫酸头孢匹罗为C-3位甲基上引入含有正电荷季铵基团的半合成头孢菌素类药物,能迅速穿透细菌的细胞壁,并与细菌细胞1个或多个青霉素结合蛋白结合,发挥作用;头孢克肟的C-3位上为乙烯基,C-7位侧链上α位是顺式的乙酸氧肟基。
单选题
C-3位含有酸性较强的杂环,可通过血脑屏障,用于脑部感染治疗的药物是______。
单选题
C-3位含有季铵基团,能迅速穿透细菌细胞壁的药物是______。
单选题
C-3位含有乙烯基团的药物是______。