结构推理 试解释,奥美拉唑的活性形式并无光学活性,为什么埃索美拉唑的使用效果较奥美拉唑好。
【正确答案】Omeprazole的活性形式无光学活性,但其代谢有显著的个体差异,对于需要大剂量和多重剂量治疗的对象,代谢快者和慢者的差异会很大。P450酶族的异构酶2C19对奥美拉唑的代谢起重要作用,在西方国家,有2/%~4/%的个体缺失该酶,东南亚和日本人群中高达20/%,这些个体的奥美拉唑代谢较慢。研究发现R异沟体在肝内较易被代谢,而S异构体的首过代谢小,生物利用度较高,作用时间较长。同时,由于S异构体受肝中代谢酶的影响较小,故个体差异也较小。临床效果用单一的S体比用消旋体更为优越。
【答案解析】