多选题
在苯二氮革类的1,2位并上含氮杂环后活性提高,原因是
A、
提高药物的脂溶性
B、
提高了药物的水溶性
C、
降低药物分子的解离度
D、
提高药物的代谢稳定性
E、
增强了药物与受体的亲和力
【正确答案】
D、E
【答案解析】
[解析] 在苯二氮革类的1位和2位并入三氮唑可避免1,2位水解开环,因此提高药物稳定性,同时三氮唑结构有利于药物与受体的亲和力,因此活性增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑,活性均比地西泮强几十倍。
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