药物在体内吸收，分布的同时可能伴随着化学结构上的转变，这就是药物的代谢过程，又称生物转化。
由消化道上皮细胞吸收的药物经循环系统转运至身体各部位，药物吸收通过胃肠道黏膜时，可能被黏膜中的酶代谢，进入肝脏后，也可能被肝脏丰富的酶系统代谢，药物进入体循环前的降解或失活称为首过代谢或首过效应。