解析：他莫昔芬结构中存在Z型和E型两种异构体，z型具有抗雌激素作用，E型则具微弱雌激素活性。Z型进入细胞内与ER竞争性结合，形成受体复合物，抑制雌激素作用和乳腺癌细胞增殖。对雌激素受体或孕激素受体阳性者易出现疗效。药物经肝脏CYP2D6代谢。