【正确答案】可乐定是二氯苯胺咪唑啉化合物,为咪唑啉受体兴奋剂。(1)药理作用:心率减慢、心输出量减少,外周血管阻力降低和肾血管阻力降低,对肾血流量和肾小球滤过率无明显影响,抑制胃肠的运动和分泌功能,适用于兼有溃疡病的高血压患者,并对中枢神经系统有明显的镇静作用。(2)作用机制:①激动延髓孤束核的α2受体;②激动延髓腹外侧嘴部的Ⅰ-咪唑啉受体;③激动突触前膜的α2受体及其邻近的眯唑啉受体,通过负反馈,使NA释放减少;④近端肾小球存在Ⅰ1-咪唑啉受体,兴奋后引起利钠作用;⑤中枢镇静作用,其机制可能是激动额叶皮层的和蓝斑核中的α2受体而产生的抑制效应;⑥可乐定通过兴奋α2受体,抑制蓝斑核部位去甲肾上腺素能神经元的过度活动,控制戒断症状。
【答案解析】