抗组胺药物羟嗪脂溶性较大能够穿过血—脑屏障产生中枢镇静的副作用。在此基础上，将其结构上羟基换成羧酸，脂溶性降低，在生理pH条件下大部分以解离的羧酸负离子存在，成为第二代没有中枢副作用的抗组胺药物。