雌激素受体拮抗剂主要包括他莫昔芬和托瑞米芬。其中，他莫苷芬是目前临床上最常用的内分泌治疗药，主要用于治疗乳腺癌（ER阳性者，绝经前、后均可使用）、化疗无效的晚期卵巢癌和晚期子宫内膜癌。抗雄激素类药的代表药为氟他胺，该药是一种非甾体的雄激素拮抗剂，适用于晚期前列腺癌患者。孕激素类主要包括甲羟孕酮及甲地孕酮，主要适应证为乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌，也可用于改善晚期肿瘤患者的恶病质。