结构推理
从procaine的结构分析其化学稳定性,说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。
【正确答案】Procaine的化学稳定性较低,原因有二:其一,结构中含有酯基,易被水解失活,酸、碱和体内酯酶均能促使其水解,温度升高也加速水解;其二,结构中含有芳伯氨基,易被氧化变色,pH及温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所以注射剂制备中要控制最稳定的pH范围3.5~5.0,低温灭菌(100/%,30min),通入惰性气体,加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。Procaine水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,所以中国药典规定要检查对氨基苯甲酸的含量。
【答案解析】