A.可待因 B.溴己新 C.对乙酰氨基酚 D.乙酰半胱氨酸 E.羧甲司坦
体内可代谢成吗啡,具有成瘾性的镇咳药物是
体内代谢成乙酰亚胺醌,具有肝毒性的药物是
体内可以代谢成氨溴索,具有祛痰兼镇咳作用的药物是
本组题考查药物的结构特征与代谢物的毒副作用及活性。可待因是吗啡的3位甲醚衍生物,对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用,其镇咳作用强而迅速,类似吗啡;约有8%的可待因代谢后可生成吗啡,产生成瘾性。对乙酰氨基酚属于解热镇痛药物,极少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为对肝有毒性的N-羟基衍生物,此物质可转化成乙酰亚胺醌,是对乙酰氨基酚产生肾毒性和肝毒性的主要原因,可用乙酰半胱氨酸或谷胱甘肽解毒。溴己新代谢物氨溴索已广泛用于临床,为黏痰溶解剂,作用比溴己新强;其能增加呼吸道黏膜浆液腺的分泌,减少黏液腺分泌,使痰液黏度降低,痰液变薄,易于咳出,还有一定的镇咳作用,作用为可待因的1/2。