B型题

A．亲和力及内在活性都强 B．与亲和力和内在活性无关 C．具有一定亲和力但内在活性弱 D．有亲和力、无内在活性，与受体不可逆性结合 E．有亲和力、无内在活性，与受体可逆性结合

A、
B、
C、
D、
E、

【正确答案】 A

【答案解析】

A、
B、
C、
D、
E、

【正确答案】 C

【答案解析】

A、
B、
C、
D、
E、

【正确答案】 E

【答案解析】

A、
B、
C、
D、
E、

【正确答案】 D

【答案解析】

本组题考查受体的激动药和拮抗药。既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性的大小，分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力，但内在活性不强；即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受体，而拮抗激动药的部分药理效应)。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。非竞争性拮抗药与受体结合牢固，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。