【正确答案】(1)氮芥类药物的作用机理 在对氮芥类体内生物转化过程中发现,氮芥类药物是通过转变为乙撑亚胺活性中间体,而后发挥烷基化作用。 (2)氮芥类药物的作用机理研究对抗癌药物的研究产生的作用 在氮芥类药物的作用机理研究基础上合成了一批直接含有活性的乙撑亚胺基团的化合物。同时为了降低乙撑亚胺基团的反应性,在氮原子上用吸电子基团取代,以达到降低其毒性的作用。噻替哌就是以这种思路设计的抗肿瘤药,它在和DNA作用时,结构中的氮杂环丙基分别和核苷酸中的腺嘌呤、鸟嘌呤的3-N和7-N进行烷基化,生成噻替哌-DNA的烷基化产物。
【答案解析】