结构推理 试述地西泮的药理作用、机制及主要不良反应。
【正确答案】地西泮的作用有:①抗焦虑;②镇静催眠;③抗惊厥和抗癫痫;④中枢性肌肉松弛。作用机制是脑内存在苯二氮卓受体,其分布与GABA受体近似,都位于GABA能神经末梢的突触后膜上,以苯二氮卓受体GABAA受体,GABA调控蛋白及氯离子通道在神经细胞膜上组成一个超分子功能复合体。一般情况下,GABA受体被调控蛋白所掩盖,抑制其与GABA的结合。苯二氮卓类与受体结合后,使调控蛋白构型改变GABAA受体暴露,与GABA结合,使突触后膜对氯离子内流增加而致超极化,产生突触后抑制,出现中枢抑制。 地西泮的安全范围大,毒性小,主要不良反应有嗜睡、头昏、乏力等;大剂量可致共济失调、言语不清;过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制。长期用药可产生耐受性和成瘾性,突然停药可发生戒断症状。
【答案解析】