抗凝血酶Ⅲ是肝素依赖的丝氨酸蛋白酶抑制物，分子中有肝素结合位点和凝血酶结合位点。抗凝机制：肝素与抗凝血酶Ⅲ结合，引起抗凝血酶Ⅲ的构型发生改变，暴露出活性中心，后者能够与丝氨酸蛋白酶如凝血酶、FXa、FⅫa、FⅪa、FⅪa等以1:1的比例结合形成复合物，从而使这些酶失去活性。