单选题
  • A.红霉素
  • B.克拉霉素
  • C.琥乙红霉素
  • D.罗红霉素
  • E.阿奇霉素
单选题 口服吸收差,天然来源的是
【正确答案】 A
【答案解析】
单选题 6位羟基甲基化,耐酸的是
【正确答案】 B
【答案解析】
单选题 9位引入肟基,肺部浓度高的是
【正确答案】 D
【答案解析】
单选题 环内引入N,扩环产物,组织浓度高的是
【正确答案】 E
【答案解析】[解析] 红霉素是天然来源的抗生素,在胃中大部分被胃酸破坏,所以口服吸收差,但水溶性亦差,只能口服。将红霉素6位羟基甲基化(做成甲氧基,也叫甲醚化),得到克拉霉素,对酸稳定,可以口服;将红霉素9位羰基转化为肟基,并在9位侧链上引入多个氧原子,得到罗红霉素,因其侧链具有多个氧原子,药物脂溶性提高,肺部药物浓度高;将N原子引入红霉素的14元环中,得到15元环药物阿奇霉素,N原子增加了对革兰阴性菌作用,在各种组织中浓度均较高。