硝酸甘油主要通过扩张冠状动脉和侧支循环，增加心脏的血液供应。同时扩张外周血管，减轻心脏负荷、减少氧耗，从而缓解心绞痛。副作用可有头胀、头昏、头部跳动感、面红、心悸，偶有血压降低。常用的药物有硝酸甘油舌下含化，硝酸异山梨醇酯(消心痛)舌下含化。硝酸甘油舌下含化起效最快，是心绞痛发作时的首选治疗。