52. A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢呋辛D.硫酸头孢匹罗E.头孢曲松
C-3位为氯原子,亲脂性强,口服吸收好的药物是( )。
C-3位含有酸性较强的杂环,可通过血脑屏障,用于脑部感染治疗的药物是( )。
C-3位含有季铵基团,能迅速穿透细菌细胞壁的药物是( )。
C-3位含有氨基甲酸酯基团的药物是( )。
解析:头孢克洛是头孢氨苄的C-3位甲基以卤素替代得到,口服吸收好。头孢曲松是在头孢菌素的C-3位上引入酸性较强的杂环,6-羟基-1,2,4-三嗪-5-酮产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性。硫酸头孢匹罗是在头孢菌素的3位引入季铵基团,含有正电荷的季铵基团能使头孢菌素类药物迅速穿透细菌的细胞壁,对大多数的革兰阳性菌和革兰阴性菌产生高度活性,尤其是对金黄色葡萄球菌等,并且对β-内酰胺酶稳定,穿透力强。头孢呋辛是在头孢菌素的C-7位的氨基上连有顺式的甲氧肟基酰基侧链C-3位为氨基甲酸酯,头孢呋辛对酶较稳定。