A型题

可使药物分子酸性显著增加的基团是

【正确答案】 D
【答案解析】

解析:本题考查的是药物的典型官能团对生物活性的影响。 ①药物分子中引入烃基,可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性。 ②卤素是很强的吸电子基,可影响药物分子间的电荷分布和药物作用时间。 ③引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。 ④磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。 ⑤分子中引入羧基,可使药物分子的酸性显著增加。羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收。 ⑥酰胺:酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力。 ⑦胺类:显碱性,能与多种受体结合,表现出多样的生物活性。但是注意季铵易电离成稳定的铵离子,作用较强,但水溶性大,不易透过血脑屏障。故本题答案应选D。