2001年湖南省发生一起致人以严重危害、且中毒人数众多的“梅花K”假药案件。广西半宙制药集团第三制药厂生产的“梅花K”黄柏胶囊用于治疗泌尿系统疾病的消炎药,许多患者服用该药后出现呕吐、腹泻、消化道出血等症状,甚至出现肾衰竭、心脏骤停等严重后果。据湖南省药检所检测表明:该产品添加了过期变质的四环素,其中四环素降解产物的含量远远超过国家允许的安全范围。
问答题
试分析四环素的作用特点、毒副作用及理化性质。
【正确答案】四环素类抗生素是由放线菌产生的一类口服广谱抗生素,包括金霉素、土霉素、四环素及半合成衍生物,其结构均为并四苯四环骨架。 ①作用特点:四环素是一种广谱抗生素,可用于各种革兰阳性和革兰阴性菌引起的感染,对某些立克次体、滤过性病毒和原虫也有作用。 ②毒副作用:其毒副作用较多,小儿服用会发生牙齿变黄色,孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制,因此对小儿和孕妇应慎用或禁用。 ③四环素的理化性质:a.在四环素类抗生素结构中都含有酸性的酚羟基和烯醇羟基及碱性的二甲胺基,该类药物均为两性化合物,四环素类抗生素在干燥条件下比较稳定,但遇日光可变色。在酸性及碱性条件下都不够稳定,易发生水解;b.在酸性条件下,四环素类抗生素C-6上的羟基和C-5α上氢发生消除反应,生成无活性的橙黄色脱水物脱水四环素;c.碱性条件下不稳定:在碱性条件下,由于OH-的作用,C-6上的羟基形成氧负离子,向C-11发生分子内亲核进攻,经电子转移,C环破裂,生成具有内酯结构的异构体;d.和金属离子的反应:四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐,与铁离子形成红色络合物;与铝离子形成黄色络合物。
【答案解析】
问答题
试分析“梅花K”黄柏胶囊引起患者中毒的主要原因。
【正确答案】“梅花K”黄柏胶囊引起患者中毒的主要原因 其中添加了过期变质的四环素,含较多的分解变质的产物。其对肾小管的损害很大,能使人体大量地排钾和碱,造成严重的低钾和酸中毒,出现腹胀、乏力、呼吸肌麻痹、呼吸停止、脑缺血缺氧、昏迷等症状。另外,在药理学中,中药里加西药是一大禁忌,如未经严格的药学研究,容易引起患者中毒。
【答案解析】
【正确答案】“梅花K”假药案件给我们带来的反思 广西半宙制药集团第三制药厂为了便于销售,扩大适用范围,擅自在所生产的黄柏胶囊中加入了过期的四环素,造成众多服用者中毒,给患者及其家庭、社会带来严重的不良后果。药品是一种特殊的商品,其质量的优劣直接与人们的身体健康有密切的关系,因此必须对药品的质量严加控制。少数不法分子为了其自身的利益制售假药,坑害广大消费者的利益甚至危害人们的健康,都将受到法律的制裁。
【答案解析】