结构推理
举例说明竞争性抑制的特点及实际意义。有时别构酶的活性可以被低浓度的竞争性抑制剂激活,请解释。
【正确答案】竞争性抑制剂的特点:①抑制剂以非共价键与酶结合,用超滤、透析等物理方法能够解除抑制;②抑制剂的结构与底物结构相似,可与底物竞争酶的活性中心;③抑制剂使反应速度降低,Km值增大,但对Vmax并无影响;④增加底物浓度可降低或解除对酶的抑制作用。
竞争性抑制作用的原理可用来阐明某些药物的作用原理和指导新药合成。例如,某些细菌以对氨基苯甲酸、二氢喋呤及谷氨酸为原料合成二氢叶酸,并进一步生成四氢叶酸,四氢叶酸是细菌核酸合成的辅酶。磺胺药物与对氨基苯甲酸结构相似,是细菌二氢叶酸合成酶的竞争性抑制剂。它通过降低菌体内四氢叶酸的合成能力,阻碍核酸的生物合成,抑制细菌的繁殖,达到抑菌的作用。
【答案解析】