结构推理 简述受体脱敏的可能原因。
【正确答案】受体与激动药结合而产生生理效应的过程中,本身也可发生一定改变。其中最重要的就是受体逐渐对激动药的敏感性降低,这一现象叫做脱敏,脱敏现象可以视为机体进行自我保护的一种负反馈措施,其对药物作用的影响值得重视。可能解释是:①受体发生可逆性的修饰或构象变化,最常见的是受体被磷酸化,由此产生G蛋白脱偶联等现象。②膜受体与激动药结合后的复合物被内吞(internalization),膜上受体数目减少。③受体数目下调,可能由于受体降解加速,或受体生成减少所致。④在G蛋白偶联型受体还可能由于G蛋白降解增多、表达减少而致G蛋白减少。
【答案解析】