结构推理
是否所有的化合物经过生物电子等排取代后活性都会升高?
【正确答案】
用生物电子等排体设计出的化合物,由于基团在大小、形状、电荷分布及亲脂性等多方面存在差异,所以得到的新化合物也可能会出现活性降低的情况。例如,在研究HIV蛋白酶抑制剂时,将安泼那韦(amprenavir , 7)中一一用一S一取代,得到不同构型的化合物(8),它们对HIV蛋白酶仅有较弱的抑制活性,这主要是由于新得到的化合物(8)在体内容易水解所致。化合物8的半衰期仅为10min,而7却在1440min后仍未发生改变。
【答案解析】
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