6. A.增加药物的水溶性,并增加解离度B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力C.增强药物的水溶性,改变生物活性D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度E.影响药物的电荷分布及作用时间
药物分子中引入羟基
药物分子中引入酰胺基
药物分子中引入磺酸基
解析:本组题考查的是药物的典型官能团对生物活性的影响。 ①药物分子中引入烃基,可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性。 ②卤素是很强的吸电子基,可影响药物分子间的电荷分布和药物作用时间。 ③引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。 ④磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。 ⑤羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收。 ⑥酰胺:酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力。 ⑦胺类:显碱性,能与多种受体结合,表现出多样的生物活性。但是注意季铵易电离成稳定的铵离子,作用较强,但水溶性大,不易透过血脑屏障。故本组题答案分别应选C、B、A。