氨茶碱的毒性常出现在血清浓度为15～20μg/ml时，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等。当血清浓度超过20μg／ml，可出现心动过速、心律失常。血清浓度超过40μg／ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至引起呼吸、心跳停止致死。