【正确答案】
正确
【答案解析】1971年从一种巴西毒蛇的蛇毒中分离纯化出九肽替普罗肽对血管紧张素转化酶(ACE)有最大抑制作用。但替普罗肽口服无效,为了寻找结构简单而更稳定的药物,通过对ACE作用部位分析和蛇毒肽的研究,又受到羧肽酶A抑制剂研究的启发。先合成出琥珀酰脯氨酸,对ACE有特异性抑制作用,但作用很弱,进一步合成了一系列衍生物以研究构效关系,结果是具有高抑制活性的都是模拟C末端的二肽结构。其中D构型甲基琥珀酰脯氨酸的活性增强了15~20倍。由于推断该酶有一个锌离子识别部位,用对锌亲和力更大的一些功能基团取代羧基,得到另一类ACE的抑制剂,巯基烷酰基脯氨酸,对ACE的抑制活性又可增大1000倍。D-3-巯基-2-甲基丙酰-L-脯氨酸(卡托普利),活性超过替普罗肽,卡托普利于1981年在美国上市,成为第一个上市的血管紧张素转化酶抑制剂,这是合理药物设计最成功的例子之一。