单选题
将噻吗洛尔(pKa=9.2,lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(1gP=2.08)的目的是
A.改善药物的水溶性
B.提高药物的稳定性
C.降低药物的毒副作用
D.改善药物的吸收性
E.增加药物对特定部位作用的选择性
A
B
C
D
E
【正确答案】
D
【答案解析】
[解析] 本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键,而药物的吸收性能与其脂溶性和水溶性有密切的关系,当两者的比例适当时,才有利于吸收。如噻吗洛尔为β受体拮抗剂,由于极性较强(pKa=9.2)和脂溶性差(1gP=-0.04),难于透过角膜,将其结构中的羟基用丁酸酯化后,得到丁酰噻吗洛尔,其脂溶性增高(1gP=2.08),制成滴眼剂透过角膜的能力增加了4~6倍,进入眼球后,经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。故本题选D。
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