单选题 将噻吗洛尔(pKa=9.2,lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(1gP=2.08)的目的是
  • A.改善药物的水溶性
  • B.提高药物的稳定性
  • C.降低药物的毒副作用
  • D.改善药物的吸收性
  • E.增加药物对特定部位作用的选择性
【正确答案】 D
【答案解析】[解析] 本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键,而药物的吸收性能与其脂溶性和水溶性有密切的关系,当两者的比例适当时,才有利于吸收。如噻吗洛尔为β受体拮抗剂,由于极性较强(pKa=9.2)和脂溶性差(1gP=-0.04),难于透过角膜,将其结构中的羟基用丁酸酯化后,得到丁酰噻吗洛尔,其脂溶性增高(1gP=2.08),制成滴眼剂透过角膜的能力增加了4~6倍,进入眼球后,经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。故本题选D。