C型题

5. 注射用阿司匹林、规格1．25(阿司匹林1．0g)。成人静脉符合单室模型。阿司匹林表观分布容积V=0．5L／kg。

单选题

体重60kg患者用此药进行治疗希望阿司匹林可达到0．5g／L，需给阿司匹林的负荷剂量为( )。

A、
1．25g(1瓶)
B、
2．5g(2瓶)
C、
3．75g(3瓶)
D、
5．0g(4瓶)
E、
6．25g(5瓶)

【正确答案】 B

【答案解析】

A、
第一个不含咪唑环
B、
缺乏羟基的螺环化合物
C、
四氮唑、咪唑、联苯结构
D、
第一个不含四氮唑环的，酸性基团为羧酸基
E、
苯环的5位引入芳环，可使其抗炎活性增加

【正确答案】 E

【答案解析】

解析：此题主要考查的是阿司匹林药的结构。X ₀ =V×C ₀ =0．5L／kg×0．5g／L；结构特征： (1)分子中含有羧基而呈弱酸性，可以在NaOH或Na ₂ CO ₃ 溶液中溶解。羧基是产生解热镇痛活性的必要结构药效团。 (2)分子中具有酯键可水解，产生水杨酸，其分子中由于含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化成一系列淡黄、红棕甚至深棕色的醌型有色物质，而使阿司匹林成品变色。 (3)分子中苯环的5位引入芳环，可使其抗炎活性增加。