单选题
洛美沙星结构如下：
单选题
基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度计算正确的是
【正确答案】
D
【答案解析】[解析] 本题考查生物利用度的计算方法。试验制剂与参比试剂的药-时曲线下面积的比率称为相对生物利用度。当参比试剂是静脉注射剂时，则得到的比率称绝对生物利用度。故能算出该药的绝对生物利用度：
单选题
根据喹诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星关键药效基团是
【正确答案】
B
【答案解析】[解析] 本题考查喹诺酮的结构特点。喹诺酮类抗菌药物分子中的关键药效基团是3位羧基和4位羰基，该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用。
单选题
洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星
【正确答案】
C
【答案解析】[解析] 本题考查喹诺酮的构效关系。在喹诺酮类药物的6位和8位同时引入两个氟原子并在7位引入3-甲基哌嗪得到洛美沙星，8位氟原子取代基可提高其口服生物利用度，达到95%～98%，口服吸收迅速、完全且稳定性强，口服后仅有5%的药物经生物转化后代谢，60%～80%的药物以原形从尿液中排出，但8位氟原子取代可增加其光毒性。盐酸洛美沙星7位的取代基为体积较大的3-甲基哌嗪，可以使其消除半衰期增至7～8小时，可一天给药一次。