单选题洛美沙星结构式如下：

单选题基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度计算正确的是

A、相对生物利用度为55％
B、绝对生物利用度为55％
C、相对生物利用度为90％
D、绝对生物利用度为90％
E、绝对生物利用度为．50％

【正确答案】 D

【答案解析】解析：本题考查的是生物利用度的计算。试验制剂(T)与参比制剂(R)的血药浓度-时间曲线下的面积的比率称相对生物利用度。当参比制剂是静脉注射剂时，则称绝对生物利用度。绝对生物利用度：F _ab =

单选题根据喹诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星关键药效基团是

A、 1-乙基，3-羧基
B、 3-羧基，4-酮基
C、 3-羧基，6-氟
D、 6-氟，7-甲基哌嗪
E、 6、8-二氟代

【正确答案】 B

【答案解析】解析：本题考查的是喹诺酮类的基本结构。喹诺酮类属于合成抗菌药，是一类具有1，4-氢-4-氧代喹啉(或氮杂喹啉)-3-羧酸结构的化合物，分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基。故本题答案应选B。

单选题洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟原子，构效分析，8位引入氟原子后，使洛美沙星

A、与靶酶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱
B、药物光毒性减少
C、口服利用度增加
D、消除半衰期3～4小时，需一日多次给药
E、水溶性增加，更易制成注射液

【正确答案】 C

【答案解析】解析：本题考查的是喹诺酮类的构效关系。在喹诺酮类药物的6位和8位同时引入两个氟原子并在7位引入3-甲基哌嗪，得到洛美沙星，8位氟原子取代基可提高口服生物利用度，口服吸收迅速、完全且稳定性强，但8位氟原子取代可增加其光毒性。盐酸洛美沙星7位的取代基为体积较大的3-甲基哌嗪，可以使其消除半衰期增至7～8小时，可一天给药一次。故本题答案应选C。