β受体拮抗药的禁忌证有严重心动过缓、严重左心室功能减退、明显房室传导阻滞、低血压及支气管哮喘患者。β肾上腺素受体拮抗药目前已被推荐作为治疗慢性心力衰竭常规用药。普萘洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛尔及选择性B1受体拮抗药阿替洛尔、美托洛尔和醋丁洛尔等均可用于心绞痛。尤其是用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型心绞痛，可使发作次数减少，对伴有心律失常及高血压患者尤为适用。β受体拮抗药还能降低近期有心肌梗死者心绞痛的发病率和死亡率。