胺类药物的N-脱烷基代谢是这类药物主要和重要的代谢途径之一。胺类化合物氧化N-脱烷基化的基团通常是甲基、______、丙基、异丙基、丁基、烯丙基和______,以及其他具有α-氢原子的基团。取代基的体积______,越容易脱去。
 
【正确答案】
【答案解析】胺类化合物氧化N-脱烷基化的基团通常是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、烯丙基和苄基,以及其他含α-氢原子的基团。取代基的体积越小,越容易脱去。对于叔胺和仲胺化合物,叔胺的脱烷基化反应速度比仲胺快。例如利多卡因的代谢,脱第一个乙基比脱第二个乙基容易。N-脱烷基后代谢产物极性加大,亲水性增加,因此扩散通过细胞膜的速度降低,和受体的作用减少,药物的生物活性下降。利多卡因进入中枢神经系统后产生的代谢产物由于难以扩散通过血脑屏障,而产生中枢神经系统的毒副作用。