药物与受体结合引起生理效应要具备两个条件：一是药物与受体相结合的能力，即亲和力；二是药物能产生效应的能力即内在活性。受体激动剂表现为药物与受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性，因此能兴奋受体，产生明显效应。如吗啡可兴奋阿片受体，产生镇痛和欣快作用。