单选题洛美沙星结构如下：

单选题基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度计算正确的是( )。

A、相对生物利用度为10％
B、绝对生物利用度为10％
C、相对生物利用度为90％
D、绝对生物利用度为90％
E、绝对生物利用度为50％

【正确答案】 D

【答案解析】

单选题根据喹诺酮类抗菌药构效关系。洛美沙星关键药效基团是( )。

A、 1-乙基3-羧基
B、 3-羧基4-酮基
C、 3-羧基6-氟
D、 6-氟7-甲基哌嗪
E、 6、8一二氟代

【正确答案】 B

【答案解析】

单选题洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星( )。

A、口服利用度减少
B、水溶性增加，更易制成注射液
C、药物光毒性增加
D、与靶酶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱
E、消除半衰期3～4小时，需一日多次给药

【正确答案】 C

【答案解析】解析：当参比制剂是静脉注射剂时，则得到的比率称绝对生物利用度绝对生物利用度：F=(36ug．h／ml÷40ug．h／ml)×100=90％。喹诺酮类3-羧基4-酮基是抗菌必需基团，洛美沙星6位和8位同时引入两个氟原子并在7位引入3-甲基哌嗪得到。8位氟原子取代基可提高口服生物利用度，可增加其光毒性。