B型题
  • A.完全激动药
  • B.竞争性拮抗药
  • C.部分激动药
  • D.非竞争性拮抗药
  • E.负性激动药
单选题    与受体具有很高亲和力和内在活性(α=1)的药物是
【正确答案】 A
【答案解析】

[考点] 本组题考查的是药物分类。

   将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性,激动药又分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)。后者对受体具有很高亲和力,但内在活性不强(α<1)量效曲线高度(Emax)较低。拮抗药具有较强亲和力,但缺乏内在活性(α=0),分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆结合而引起受体构型改变,阻止激动药与受体正常结合,因此,增加激动药剂量也不能使量效曲线的最大强度达到原来水平,最大效应下降。

单选题    与受体有很高亲和力,但内在活性不强(α<1)的药物是
【正确答案】 C
【答案解析】

单选题    与受体有很高亲和力,但缺乏内在活性(α=0),与激动药合用可通过增加激动药的浓度使其效应在恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但最大效应不变的药物是
【正确答案】 B
【答案解析】