多选题
为改善糖皮质激素的药效或毒副作用,对氢化可的松的结构改造的方法包括
A、
1,2位引入双键
B、
6α位引入F原子
C、
9α位引入F原子
D、
16位引入甲基或缩酮
E、
21位羟基成酯
【正确答案】
A、B、C、D、E
【答案解析】
[解析] 1,2位双键的引入改变了药物的构象,可以增强药物与受体的亲和力。6α位引入F,药物代谢更加稳定。9α位引入F,可以增强11-羟基的离子化程度。16位引入甲基、缩酮,可以抵消F原子带来的水钠潴留副作用。21位羟基成酯,药效提高,作用时间延长。
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