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1929年，美国细菌学家弗莱明在培养皿中培养细菌时，发现从空气中偶然落在培养基上的青霉菌长出的菌落周围没有细菌生长。他认为是青霉菌产生了某种化学物质，分泌到培养基里抑制了细菌的生长。这种化学物质便是最先发现的抗生素——青霉素。
在第一次世界大战期间，弗莱明和另外两位科学家弗洛里、钱恩经过艰苦的努力，终于把青霉素提取出来制成了治服细菌感染的药品。三人因此获得诺贝尔生理学或医学奖。
抗生素不仅能杀灭细菌，而且对霉菌、支原体、衣原体、螺旋体等其它治病微生物也有良好的抑制和杀灭作用。目前所用的抗生素大多数是从微生物培养液中提取的，有些抗生素也可以完全人工合成和部分人工合成。
通俗的讲，抗生素就是用于治疗各种病毒感染的药物。但是，在我国，抗生素在临床中被大量烂用，已经显现了许多负作用，每年导致8万人死亡。
据2006—2007年度卫生部全国细菌耐药监测结果显示，全国医院抗菌药物年使用率高达74%。而世界上没有哪个国家如此大规模地使用抗生素，在美、英等发达国家，医院的抗生素年使用量仅为22%—25%。