α-葡萄糖苷酶抑制剂可抑制小肠黏膜细胞的α-葡萄糖苷酶，延缓碳水化合物的吸收，降低餐后高血糖。其常见不良反应是胃肠道反应，如腹胀、腹泻、排气增多。严重低血糖为磺酰尿类药物、胰岛素的常见不良反应；乳酸酸中毒为双胍类的常见不良反应。肾功能损害的糖尿病病人可选择用胰岛素或者磺脲类降糖药中的格列喹酮。