【正确答案】阿司匹林及其代谢物水杨酸对COX-1和COX-2的抑制作用基本相当,具有相似的解热、镇痛、抗炎作用。 (1)解热镇痛及抗风湿: ①有较强的解热、镇痛作用。常用剂量用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等,能减轻炎症引起的红、肿、热、痛等症状,迅速缓解风湿性关节炎的症状,大剂量阿司匹林能使风湿热症状在用药后24~48小时明显好转,故可作为急性风湿热的鉴别诊断依据; ②抗风湿最好用至最大耐受剂量,一般成人每日3~5g,分4次于饭后服用。 (2)影响血小板的功能: ①低浓度阿司匹林能使COX活性中心的丝氨酸乙酰化失活,不可逆地抑制血小板COX,减少血小板中血栓素A2(TXA2)的生成,影响血小板的聚集及抗血栓形成,达到抗凝作用。血小板中COX对阿司匹林的敏感性远较血管中COX为高,因此,临床上采用小剂量(50~100mg)阿司匹林治疗缺血性心脏病、脑缺血病、房颤、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。 ②高浓度阿司匹林能直接抑制血管壁中COX,减少了前列环素(PGI2)合成。PGI2是TXA2的生理对抗剂,它的合成减少可能促进血栓形成。
【答案解析】