经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应?为什么?第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点?
 
【正确答案】(1)经典H1受体拮抗剂突出的不良反应及原因 经典H1受体拮抗剂由于脂溶性较高,易于通过血脑屏障进入中枢,产生中枢抑制和镇静的副作用;另外,由于H1受体拮抗作用选择性不够强,故常不同程度地呈现出抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用。 (2)第二代H1受体拮抗剂的优势 非镇静性H1受体拮抗剂(第二代抗组胺药)可以通过限制药物进入中枢,提高药物对外周H1受体的选择性。如丙胺类是通过引入亲水性基团使药物难以通过血脑屏障进入中枢,克服镇静作用的;而氨基醚类则是对外周H1受体有较高的选择性,避免中枢副作用。
【答案解析】