去甲肾上腺素是α受体激动剂，对α₁受体有强烈激动作用。口服时，药物可直接作用于上消化道（食管、胃）的黏膜血管，使局部小动脉和小静脉收缩，减少局部血流量，从而达到止血效果。由于口服后在胃肠道内被迅速破坏，很少吸收进入血液循环，因此全身不良反应少，适合作为上消化道出血的局部止血用药。