A.环丙沙星 B.诺氟沙星 C.加替沙星 D.氧氟沙星 E.司帕沙星
药用左旋体,疗效好,毒性小的药物是
将喹诺酮1位和8位成环得左氧氟沙星,此环含有手性碳原子,药用为左旋体。这源于其对DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋体,左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8~128倍。
第一个在喹诺酮分子引入氟原子的药物是
诺氟沙星是第一个在喹诺酮分子引入氟原子的药物,其6位引入的氟原子增加喹诺酮药物与靶酶DNA聚合酶作用和增加进入细菌细胞的通透性,因而使得抗菌活性增加。
诺氟沙星分子中1位乙基被环丙基取代得到的药物是
诺氟沙星分子中1位乙基被环丙基取代得到环丙沙星,在1位的取代基对抗菌活性影响较大,乙基或氟乙基等取代时活性较强,1位为环丙基时。可明显改善该类药物的药动学性质。