结构推理
黄体酮为内源性生物活性物质,作用强,但在体内易代谢失活,试述黄体酮体内代谢途径。并讨论如何对其进行结构改造,以寻找具有口服活性的孕激素?
【正确答案】对黄体酮的药物代谢研究发现,孕酮类化合物失活的主要途径是6位羟基化,16位和17位氧化,或3,20二酮被还原成二醇。因而对黄体酮的结构修饰主要是在C-6及C-16位上用烷基、卤素等进行取代及引入Δ6双键, 取得了满意的结果。如醋酸甲羟孕酮(Medroxyprogesterone Acetate)、醋酸甲地孕酮(Megestrol Acetate)及醋酸氯地孕酮(Chlormadinone Acetate)都是强效合成口服孕激素,也是目前常用的孕激素药物。
【答案解析】